這類(lèi)藥物醫療上應用很廣泛,普通醫院的處方中約占12%,在精神和神經(jīng)科成了主要使用的藥品。
這類(lèi)藥物包括傳統的巴比妥類(lèi)(如巴比妥、苯巴比妥等)和近20年來(lái)世界內廣泛應用的苯二氮草類(lèi);即安定類(lèi)。此類(lèi)制劑對改善病人的睡眠,對抗焦慮,解除煩躁,起到重要作用。
但在發(fā)揮治療作用的同時(shí),也表現出種種不良反應,特別是連續使用,也會(huì )成癮。被濫用和急性中毒的報告,引起了人們的重視,也決定了藥物自身的命運。
如巴比妥在鎮靜、催眠方面逐漸被依賴(lài)性低的藥物取代。安眠酮問(wèn)世不久,就被一些國家(包括我國)淘汰。
近年來(lái)鎮靜催眠藥成癮和被濫用已在許多國家成為嚴重的社會(huì )問(wèn)題之一。 巴比妥類(lèi)藥物隨劑量不同,對中樞神經(jīng)系統產(chǎn)生不同抑制,按抑制程度分6個(gè)階梯:抗焦慮--鎮靜--催眠--麻醉--昏迷--死亡。
由于巴比妥類(lèi)安全性差,且常出現中毒現象,成癮性強,加之苯二氮草類(lèi)(安定類(lèi))藥物的出現,20世紀70年代以后,它的醫療使用范圍已越來(lái)越少。 急性中毒,多因誤服或自殺所致,也可能由于靜脈注射劑量過(guò)大,速度過(guò)快所致。
中毒者主要表現為興奮、譫妄,繼而呈嗜睡、呼吸淺速、皮膚發(fā)紺、痛覺(jué)消失、瞳孔散大、昏迷。早期多因呼吸中樞麻痹致死,晚期多因呼吸衰竭、腦水腫或合并肺部感染致死。
慢性中毒表現為嗜睡,思維聯(lián)想困難、記憶缺損、判斷力差、情緒不穩、激動(dòng)易怒。癥狀嚴重時(shí)語(yǔ)言不清、眼球震顫、步履遲緩,且常伴有視幻覺(jué)、妄想、驚恐和躁狂等精神癥狀。
苯二氮草類(lèi)的代表藥--安定,抗焦慮作用選擇性高,治療效果好,安全范圍大,作用持久,依賴(lài)性相對較少,戒斷癥狀較輕,而且具有較強的抗驚厥作用。醫療應用很廣泛。
但長(cháng)期服用停藥后,可出現精神癥狀:焦慮、恐懼、不安、失眠、頭痛、惡心、嘔吐、食欲減退、肢體發(fā)抖、肌肉陣攣等。靜脈注射此類(lèi)藥物可導致向低血壓和呼吸抑制。
耐藥性是鎮靜催眠藥的共同特性。長(cháng)期服用,藥效降低,需要不斷增加劑量才能維持療效。
耐受性增高總與成癮性產(chǎn)生有關(guān)。 鎮靜催眠藥成癮性是強的,久用之后突然停藥會(huì )產(chǎn)生戒斷時(shí)出現的癥狀越嚴重。
戒斷癥狀有焦慮、睡眠障礙、厭食、惡心、嘔吐、高熱、低血壓、震顫、抽搐、定向障礙及幻覺(jué)等。
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