膠囊劑制備方法(膠囊劑的制備方法是怎樣的)

1.膠囊劑的制備方法是怎樣的

膠囊劑制備方法如下： 分為藥物配制與裝膠囊兩個(gè)步驟。

藥物配制基本上與散劑 同，一般都是混合均勻的細(xì)粉。如處方中藥物劑量較大，中藥 有效成分已明了者，可用適當(dāng)方法，把有效成分提取出來，除 去部分雜質(zhì)，濃縮成稠膏，其余藥物粉碎成細(xì)粉、混合搓勻、干燥、研細(xì)、過篩后填充。

硬膠囊填充藥物，要求裝滿。我國 市售的空膠囊，其大小以號數(shù)標(biāo)示，“000”號為最大，“5”號 者最小。

由于藥物的比重、結(jié)晶、細(xì)度以及劑量的不同，所占 體積也不同，必須選用大小適宜的空膠囊來填充。在裝膠囊時(shí) 使用的工具應(yīng)清潔衛(wèi)生，雙手須洗干凈，最好戴上手指套。

把 要裝人膠囊的藥粉放在紙或玻璃板上，用藥刀鋪平，使其厚度 約為下部膠囊高度的三分之一至四分之一，取空膠囊口朝下垂 直插入藥粉中，使藥粉嵌進(jìn)膠囊內(nèi)，反復(fù)數(shù)次，直至下部膠囊充滿為止，然后蓋上上部膠囊。裝好后膠囊用消毒過的白毛巾 或紗布包起，用手輕輕搓滾，以拭凈膠囊外壁粘著的藥粉。

為 使膠囊堅(jiān)固密封，可在上節(jié)膠囊口上蘸以少許40%乙醇，然 后再套。若膠囊不光亮，可在白毛巾上噴以小量液狀石蠟滾搓 膠囊，而達(dá)光亮，最后置干燥容器內(nèi)密封保存。

裝膠囊時(shí)壓力 應(yīng)均勻，用同樣手勢裝人同容量的藥粉，并隨時(shí)稱其重量，隨 時(shí)校準(zhǔn)，以保證每粒膠囊的重量準(zhǔn)確。 裝入的藥粉必須完全干 燥，尤其是中草藥浸膏粉一定要保持干燥，否則裝人膠囊后會 軟化變形。

制成的膠囊劑應(yīng)整潔，不得有粘結(jié)、變形或破裂現(xiàn) 象，并應(yīng)無異臭。裝的重量差異限度在10%以內(nèi)。

2.膠囊劑的制劑技術(shù)制備

硬膠囊劑系以下述制劑技術(shù)制備，將藥物充填于空心膠囊中。

一、將一定量的藥物加適宜的輔料如稀釋劑、助流劑、崩解劑等制成均勻的粉末或顆粒。

二、取一種或多種速釋小丸或緩釋、控釋小丸，單獨(dú)填充或混合后填充，必要時(shí)加入適量空白小丸作填充劑。

三、將藥物粉末直接填充。

軟膠囊劑系指將一定量的液體藥物直接包封，或?qū)⒐腆w藥物溶解或分散在適宜的賦形劑中制備成溶液、混懸液、乳狀液或半固體狀物，密封于球形或橢圓形的軟質(zhì)囊中，可用滴制法或壓制法制備。軟質(zhì)囊材是由膠囊用明膠、甘油或/和其他適宜的藥用材料制成。

腸溶膠囊劑系指硬膠囊或軟膠囊經(jīng)藥用高分子材料處理或其他適宜方法加工而成，亦可用適宜的腸溶材料制備而得，其囊殼不溶于胃液，但能在腸液中崩解而釋放活性成分。

膠囊劑在生產(chǎn)與貯藏期間均應(yīng)符合下列有關(guān)規(guī)定。

一、膠囊劑內(nèi)容物不論其活性成分或輔料，均不應(yīng)造成膠囊殼的變質(zhì)。

二、小劑量藥物，應(yīng)先用適宜的稀釋劑稀釋，并混合均勻。

三、膠囊劑應(yīng)整潔，不得有粘結(jié)、變形或破裂現(xiàn)象，并應(yīng)無異臭。

四、除另有規(guī)定外，膠囊劑應(yīng)密封貯存，其存放環(huán)境溫度不高于30℃，防止發(fā)霉、變質(zhì)，并應(yīng)符合微生物限度檢查要求。

平均裝量 裝量差異限度

0.30g以下 ±10%

0.30g或0.30g以上 ±7.5%

「裝量差異」 膠囊劑的裝量差異限度，應(yīng)符合右表規(guī)定。

檢查法除另有規(guī)定外，取供試品20粒，分別精密稱定重量后，傾出內(nèi)容物（不得損失囊殼）；硬膠囊用小刷或其他適宜用具拭凈，軟膠囊用乙醚等易揮發(fā)性溶劑洗凈，置通風(fēng)處使溶劑自然揮盡；再分別精密稱定囊殼重量，求出每粒內(nèi)容物的裝量與平均裝量。每粒的裝量與平均裝量相比較，超出裝量差異限度的膠囊不得多于2粒，并不得有1粒超出限度1倍。

凡規(guī)定檢查含量均勻度的膠囊劑可不進(jìn)行裝量差異的檢查。

「崩解時(shí)限」 按崩解時(shí)限檢查法（附錄Ⅹ A）檢查，除另有規(guī)定外，均應(yīng)符合規(guī)定。

凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑，不再進(jìn)行崩解時(shí)限的檢查。

3.膠囊的種類有那些

膠囊劑分硬膠囊劑、軟膠囊劑（膠丸）和腸溶膠囊劑。

硬膠囊劑系指將一定量的藥材提取物加藥粉或輔料制成均勻的粉末或顆粒，充填于空心膠囊中制成，或?qū)⑺幉姆勰┲苯臃盅b于空心膠囊中制成。主要原料是明膠，應(yīng)符合藥典規(guī)定要求，具有一定的黏度、膠凍力等。明膠有A型明膠、B型明膠、皮明膠及骨明膠之分。加入適當(dāng)輔料以保證囊殼的質(zhì)量，并滿足不同的要求。輔料主要包括：

1.增塑劑 如甘油可增加膠囊的韌性及彈性。羧甲基纖維素鈉可增加明膠液的粘度及其可塑性；

2.增稠劑 如瓊脂可增加膠液的膠凍力；

3.遮光劑 如二氧化鈦可防止光對藥物的催化氧化，用量2%~3%;

4.著色劑 如檸檬黃、胭脂紅等可增加美觀，便于識別；

5.防腐劑 如尼泊金類，可防止膠液在制備及貯存過程中發(fā)生霉變；

6.芳香性矯味劑 如乙基香草醛等，可調(diào)整膠囊劑的口感，用量0.1%;

7.增光劑 如十二烷基磺酸鈉，可增加囊殼的光澤。

軟膠囊劑系指將一定量的藥材提取物加適宜的輔料密封于球形、橢圓形或其他形狀的軟質(zhì)囊材中，用壓制法制備。軟質(zhì)囊材是由明膠、甘油或/和其他適宜的藥用材料制成。由膠料（明膠、阿拉伯膠）、增塑劑（甘油、山梨醇）、水、防腐劑（尼泊金類）、遮光劑（二氧化鈦）、著色劑（食用規(guī)格的水溶性染料）、芳香性矯味劑（乙基香草醛或香精油）等輔料組成。遮光劑、防腐劑、著色劑等輔料與硬膠囊相同。

腸溶膠囊劑系指硬膠囊或軟膠囊經(jīng)藥用高分子材料處理或用其他適宜方法加工而成。其囊殼不溶于胃液，但能在腸液中崩解而釋放活性成分。常用明膠空膠囊用包上腸溶性高分子材料（如丙烯酸樹脂、醋酸纖維素酞酸酯等），然后填充藥物，并用腸溶性膠液封口制得。

4.膠囊劑的工藝流程及注意事項(xiàng)

1、空膠囊殼的制備：

空膠囊殼由囊體和囊帽組成，基本制備流程如下：溶膠-蘸膠（制胚）-干燥-拔殼-切割-整理。若純藥物粉碎至適宜粒度就能滿足硬膠囊劑的填充要求，可直接填充。

多數(shù)藥物由于流動性差等方面原因，均需要加一定的稀釋劑、潤滑劑等輔料才能滿足填充或臨床用藥的要求。

2、軟膠囊劑：

將明膠、甘油與水等混合溶解后制成薄厚均勻的膠帶，再將藥液置于兩層膠帶之間，用鋼板?；蛐D(zhuǎn)模壓制成軟膠囊。

注意事項(xiàng)：

1、外觀膠囊劑應(yīng)整潔，不得有黏結(jié)、變形、滲漏或囊殼破裂等現(xiàn)象，并應(yīng)無異臭。

2、軟膠囊或內(nèi)容物為半固體或液體的硬膠囊囊殼用乙醚等易揮發(fā)性溶劑洗凈，置通風(fēng)處使溶劑揮盡，再分別精密稱定囊殼重量。

擴(kuò)展資料

膠囊的歷史發(fā)展：

1、公元前1500年，第一粒膠囊在埃及誕生。

2、1730年，維也納的藥劑師開始用淀粉制造膠囊。

3、1834年，膠囊制造技術(shù)在巴黎獲得專利 （F. Mothes）。

4、1872年，在法國誕生了第一臺膠囊制造充填機(jī) （Limousin）。

5、1874年，在底特律開始了硬膠囊的工業(yè)化制造 （Hubel），同時(shí)推出了各種型號。

6、1888年，Parke-Davis公司在底特律獲得制造硬膠囊的專利 （J.B. Russell）。

參考資料

百度百科-膠囊劑

5.軟膠囊的制備方法有哪些,通常使用什么做為囊材

(1)影響軟膠囊成形的因素軟膠囊是軟質(zhì)囊材包裹液態(tài)物料而成，因此有必要了解囊壁和囊芯液對軟膠囊成形的影響醫(yī)學(xué)`

軟膠囊的囊壁組成的影響：可塑性和彈性式軟膠囊劑的囊壁特點(diǎn)，也是軟膠囊劑形成的基礎(chǔ)，它由明膠、增塑劑、水三者構(gòu)成，其重量比例通常是，干明膠：干增塑劑：水=1:(0.4-0.6):1.若增塑劑用量過低（或過高），則囊壁會過硬（或過軟）；由于在軟膠囊的制備中以及放置過程中僅僅是水分的損失，因此明膠與增塑劑的比例對軟膠囊劑的制備及質(zhì)量有著十分重要的影響。常用的增塑劑有甘油、山梨醇或二者的混合物。

藥物性質(zhì)與液體介質(zhì)的影響：由于軟質(zhì)囊材以明膠為主，因此對蛋白質(zhì)性質(zhì)無影響的藥物和附加劑才能填充，而且填充物多為液體，如各種油類和液體藥物、藥物溶液、混懸液，少數(shù)為固體物。值得注意的是：液體藥物若含5%水或?yàn)樗苄?、揮發(fā)性、小分子有機(jī)物，如乙醇、酮、酸、酯等，能使囊材軟化或溶解；醛可使明膠變性等，這些均不宜制成軟膠囊。液態(tài)藥物pH以2.5-7.5為宜，否則易使明膠水解或變性，導(dǎo)致泄漏或影響崩解和溶出，可選用磷酸鹽、乳酸鹽等緩沖液調(diào)整。

藥物為混懸液時(shí)對膠囊大小的影響：軟膠囊劑常用固體藥物粉末混懸在油性或非油性（PEG400等）液體介質(zhì)中包制而成，圓形和卵型者可包制5.5-7.8ml.為便于成形，一般要求盡可能小一些。為求得適宜軟膠囊大小，可用“基質(zhì)吸附率”（baseadsorption）來計(jì)算，即1g固體藥物制成的混懸液時(shí)所需液體基質(zhì)的克數(shù)，可按式計(jì)算：

基質(zhì)吸附率=基質(zhì)重量/固體藥物重量

根據(jù)基質(zhì)吸附率，稱取基質(zhì)與固體藥物，混合勻化，測定其堆密度，便可決定制備一定劑量的混懸液所需模具的大小。顯然固體藥物粉末的形態(tài)、大小、密度、含水量等，均會對基質(zhì)吸附率有影響，從而影響軟膠囊的大小。

(2)軟膠囊劑的制備方法常用方法為滴制法和壓制法兩種。

滴制法由具雙層滴頭的滴丸機(jī)完成。明膠液與油狀藥液分別盛裝于貯液槽中，兩液通過同心管狀的雙層噴頭以不同速度噴出，使一定量的膠液將一定量的藥液包裹后，滴入另一種不相互溶的冷卻液（常用液體石蠟）中，膠液接觸冷卻液后因表面張力作用變?yōu)榍蛐?，并逐漸凝固而成軟膠囊。此法制備軟膠囊時(shí)，膠液、藥液的溫度、滴頭的大小、滴制速度、冷卻液的溫度等因素均會影響軟膠囊的質(zhì)量，應(yīng)通過實(shí)驗(yàn)考察篩選適宜的工藝條件。

壓制法壓制法是將膠液制成厚薄均勻的膠片，再將藥液置于兩個(gè)膠片之間，用鋼板模或旋轉(zhuǎn)模壓制軟膠囊的一種方法。目前生產(chǎn)上主要采用旋轉(zhuǎn)模壓法（模具的形狀可為橢圓形、球形或其他形狀）。

(3).腸溶膠囊劑的制備

腸溶膠囊的制備有兩種方法，一種是明膠與甲醛作用生成甲醛明膠，使明膠無游離氨基存在，失去與酸結(jié)合能力，只能在腸液中溶解。但此種處理法受甲醛濃度、處理時(shí)間、成品貯存時(shí)間等因素的影響較大，使其腸溶性極不穩(wěn)定。另一類方法是在明膠表面包被腸溶衣料，如用PVP作底衣層，然后用蜂蠟等作外層包衣，也可用丙烯酸II號、CAP等包衣，其腸溶性較為穩(wěn)定。